TE-1132

(TE-1132 已授權予 T-E PHARMA HOLDING 下之相關企業--諦醫生技進行研發)
諦醫生技網頁：https://tw.temeds.com/


TE-1132 是一種抗體-放射性核種複合體，包含源自抗 CA19-9 醣抗原的單克隆抗體部份以及兩個透過特異性位點結合且各自帶有 3 個 DOTA 基團的螯合劑束部分。TE-1132 是抗體藥物比為 6 的均質藥物，具有良好的體內與體外穩定性。

在常規程序中，銦 (In) 和鎦 (Lu)的放射性標誌效率可達 90% 以上。在人類胰臟癌細胞 BxPC3 異種移植的裸鼠模型中，我們發現帶有 ¹¹¹In 放射性核種的 TE-1132 表現出優異的腫瘤免疫 SPECT/CT 成像，得到很高的腫瘤血液比。而在單劑量和多劑量的實驗中發現，標誌 ¹⁷⁷Lu 放射性核種的 TE-1132 均可有效抑制腫瘤生長，顯示 ¹⁷⁷Lu-TE-1132 可應用於治療胰臟癌患者。

此外在投以放射性藥物之前，我們會給予大量沒有標誌放射性的 TE-1132 先占去正常組織及血液中的 CA19-9，使得 ¹⁷⁷Lu-TE-1132 藥物集中靶向腫瘤細胞，達到更佳的療效與更好的安全性。

帶有放射性核種的 TE-1132 分子結構圖

 

上圖為 ¹¹¹In-TE-1132 在人類胰臟癌細胞 BxPC3 異種移植的裸鼠模型中的免疫 SPECT/CT 成像 (白色箭頭所指為小鼠右大腿的腫瘤區塊)。

 

在人類胰臟癌細胞 BxPC3 異種移植的裸鼠模型中，於第 22、29、36 天(以綠色三角形顯示)三次注射標誌 ¹⁷⁷Lu 的 TE-1132 後，可有效抑制腫瘤生長。(虛線：植入腫瘤細胞 22 天後，腫瘤體積達到 170 mm³)。