(TE-1146 已授權予 T-E PHARMA HOLDING 下之相關企業--諦醫生技進行研發)
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TE-1146 是一種抗體藥物複合體，包含源自抗 CD38 daratumumab (Dara) 的抗體部份以及兩個透過特異性位點結合且各自攜帶 3 個來那度胺分子 (Lenalidomide, Lena) 的藥物束部分。TE-1146 是抗體藥物比為 6 的均質藥物，具有良好的體內與體外穩定性。
在人類多發性骨髓瘤細胞 H929 和 MM.1S 異種移植的免疫缺陷鼠 (NOD-SCID mice) 動物模型中，相較於 Dara, Lena 或兩者的組合藥物僅有部分抑制腫瘤生長的療效，我們發現 TE-1146 可以完全消除腫瘤細胞。
值得注意的是，TE-1146 只需 Dara 的 1/4 劑量就可得到比 Dara 和 Lena 組合藥物更佳的效果。再者，TE-1146 中所含的 Lena 量僅為持續 21 天每天注射 Lena 量的千分之一！
我們相信 TE-1146 有潛力成為治療多發性骨髓瘤的競爭藥物。
TE-1146 的分子結構圖
TE-1146 造成 H929 腫瘤細胞死亡的效果比 Dara, Lena 或其組合藥物更加顯著。
TE-1146 在人類多發性骨髓瘤細胞 H929 異種移植的免疫缺陷鼠模型中，展現出比 Dara, Lena 及其組合的任一組藥物更優異的毒殺腫瘤細胞能力，進而完全抑制腫瘤生長。右上圖中的數字表示在第 42 天犧牲小鼠後，切除其腫瘤，秤重而得的重量值 (單位：毫克)。